Ein Forscherteam an der Dartmouth College hat eine neue Strategie entwickelt, die für drug discovery und Entwicklung, die kann verwendet werden, um zielgerichtete Therapien gegen Krankheiten wie Krebs und neurodegeneration, laut einer Studie veröffentlicht in „Nature Communications“.

Es ist zu hoffen, dass der Prozess auch sinnvoll sein, in die die großtechnische Produktion von neuen Arzneimitteln.

Die neue Technik nutzt ein neuartiges Synthese-Konzept für eine Klasse von organischen verbindungen bekannt, die als tetrazyklische Terpenen. Tetrazyklische Terpene sind verantwortlich für mehr als 100 von der FDA zugelassene Medikamente und gelten als die erfolgreichste Klasse von natürlichen Produkt-inspiriert von Pharmazeutika.

„Bis jetzt gab es nichts, wie dies für die Arzneimittelforschung und-Entwicklung,“ sagte Glenn Micalizio, New Hampshire, Professor der Chemie an der Dartmouth. „Während der weiteren Entwicklung wird erwartet, um die Leistung zu verbessern dieser neuen Technologie, glaube ich, dass wir am Anfang der Gründung einer wirklich aktivieren und potenziell transformative Technologie für die pharmazeutische Industrie.“

Das Verfahren kombiniert zwei neuen chemischen Reaktionen, die der Herstellung von Bindungen zwischen Kohlenstoff-Atomen mit einem einzigartigen Metall-zentrierten ring-bildenden Reaktion auch entwickelt Micalizio.

Die neue Technik ermöglicht vereinen molekulare Bausteine auf dem Weg zu einem terpenoid-Skelett in nur wenigen chemischen Veränderungen. Das Ergebnis ist eine besonders effiziente und flexible Instrumente, die die Aktivierung der Drogen-Entdeckung in diesem Bereich der Natur-Produkt-Schwerpunkt der medizinischen Wissenschaft.

Kombiniert, diese Reaktionen lassen für die exploration von pharmazeutisch-privilegierten Regionen des chemischen Raums durch die direkte Umrechnung von kostengünstigen, im Handel erhältlichen Chemikalien in hohen-Wert, pharmazeutisch relevanten verbindungen.

Das research-team die ersten arbeiten hat bereits dazu geführt, die Entdeckung dessen, was sein könnte, die wirksamer und selektiver modulator des östrogen-rezeptor-beta, einen nuklearen Hormon-rezeptor ist von großem Interesse in der Industrie als ein therapeutisches Ziel für eine Vielzahl von Krankheiten.

„Dies ist ein Erster wichtiger Schritt in Richtung Etablierung einer neuen Technologie-Plattform zu erleichtern drug discovery über eine vielfältige Landschaft von therapeutischen Indikationen“, sagte Micalizio.

Demonstrieren Sie den Wert der Technik, die die Studie beschreibt die Entdeckung eines Moleküls, das selektiv toxisch auf Glioblastom-eine aggressive und tödliche Gehirn-tumor-während zeigt wenig Wirkung auf nicht-krebsartige menschlichen neuralen Stammzellen und humanen Astrozyten.

„Glioblastom, sind nicht heilbar und bestehende Therapien haben schreckliche Nebenwirkungen,“ sagte Arti Gaur, ein Assistent professor für Neurologie an der Dartmouth ‚ s Geisel School of Medicine. „Es ist extrem spannend und ermutigend zu sehen, dass diese neuen Substanzen können selektiv töten patient-derived brain tumor Zellen ohne Schädigung der Zellen aus normalen, gesunden Hirngewebe.“

Das team ist derzeit die Durchführung von in-vivo-Prüfung der neuen therapeutischen agent und die weitere Entwicklung von chemischen Aspekte der neuen Technologie-Plattform.

Die Arbeit ist Teil der Bemühungen, zu erforschen und zu demonstrieren, die macht der Fortschritt in der organischen Chemie, ermöglichen die Entdeckung von Therapeutika für eine Vielzahl von Indikationen, einschließlich neurodegeneration, Nervenentzündung, und eine Vielzahl von Malignomen.